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Ketoconazole e Sirolimus Oral Solution

Determinazione dell'interazione di Ketoconazole e Sirolimus Oral Solution e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Ketoconazole <> Sirolimus Oral Solution
Rilevanza: 24.08.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Ketoconazolo può aumentare significativamente i livelli ematici di sirolimus. Questo può aumentare il rischio di gravi effetti collaterali, quali infezioni, il linfoma e di altri tipi di tumore; diabete; malattie renali; varie patologie polmonari; la pressione alta, il colesterolo alto e i trigliceridi; gonfiore del viso, gli occhi o la bocca, e la ritenzione di acqua, soprattutto nelle mani, piedi, e vari tessuti come il sac tutto il cuore o i polmoni. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi. Il medico può essere in grado di prescrivere alternative che non interagiscono, o può essere necessario un aggiustamento della dose o un controllo più frequente di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Contattare immediatamente il medico se si sviluppano segni e sintomi di infezione come febbre, brividi, diarrea, mal di gola, dolori muscolari, mancanza di respiro, sangue nel catarro, perdita di peso, di colore rosso o infiammato la pelle, il corpo le ferite e il dolore o bruciore durante la minzione. Si dovrebbe anche consultare il medico se si verificano nausea, vomito, perdita di appetito, aumento o diminuzione della minzione, improvviso aumento di peso o perdita di peso, ritenzione idrica, gonfiore, mancanza di respiro, crampi muscolari, stanchezza, debolezza, vertigini, confusione, ritmo cardiaco irregolare, in quanto questi possono essere segni e sintomi di problemi renali. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

In generale EVITARE: la somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP450 3A4 e/o P-glicoproteina (P-gp) può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di sirolimus in seguito alla somministrazione orale. Sirolimus è un substrato sia CYP450 3A4 isoenzima e P-gp trasportatore di efflusso, quindi la loro inibizione dell'intestino può aumentare l'assorbimento di sirolimus. In 23 volontari sani, la somministrazione di una singola dose di 5 mg di sirolimus con il potente dual CYP450 3A4/P-gp inibitore ketoconazolo (200 mg/die per via orale per 10 giorni) è aumentato in media di sirolimus picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'esposizione sistemica (AUC) di circa il 4 e 11-fold, rispettivamente. Allo stesso modo, posaconazole (400 mg sospensione orale due volte al giorno per 16 giorni) medio aumentato la Cmax e l'AUC di una singola di 2 mg di dose di sirolimus di quasi il 7 e 9-fold, rispettivamente, mentre il fluconazolo (400 mg per via orale ogni 12 ore per 1 giorno, poi 200 mg ogni 12 ore per 8 giorni) ha aumentato gli stessi valori da 7 a 11 volte, rispettivamente. Un altro inibitore duale, boceprevir (800 mg tre volte al giorno per 11 giorni), ha aumentato la Cmax e l'AUC di una singola di 2 mg di dose di sirolimus da 10 e 17-fold, rispettivamente. Quando sirolimus 2 mg una volta al giorno è stato somministrato in concomitanza con il moderato inibitore doppio eritromicina (ethylsuccinate sale 800 mg ogni 8 ore) in 24 soggetti dello studio, sirolimus la Cmax e l'AUC è aumentata di più di 4 volte ciascuno, mentre l'eritromicina la Cmax e l'AUC è aumentata da più di 1,5 volte ciascuno.

GESTIONE: l'uso Concomitante di sirolimus con potenti del CYP450 3A4 e/o inibitori della P-gp deve essere generalmente evitato. I produttori di posaconazole e voriconazolo prendere in considerazione la somministrazione concomitante con sirolimus controindicato.

Fonte
  • "Product Information. Noxafil (posaconazole)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
  • "Product Information. Rapamune (sirolimus)" Wyeth-Ayerst Laboratories, Philadelphia, PA.
  • Claesson K, Brattstrom C, Burke JT "Sirolimus and erythromycin interaction: two cases." Transplant Proc 33 (2001): 2136
  • Dodds-Ashley E "Management of drug and food interactions with azole antifungal agents in transplant recipients." Pharmacotherapy 30 (2010): 842-54
  • Floren LC, Christians U, Zimmerman JJ, et al "Sirolimus oral bioavailability increases ten-fold with concomitant ketoconazole." Clin Pharmacol Ther 65 (1999): 159
  • "Product Information. VFEND (voriconazole)." Pfizer U.S. Pharmaceuticals, New York, NY.
  • "Product Information. Victrelis (boceprevir)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
Ketoconazole

Nome generico: ketoconazole

Marchio commerciale: Nizoral

Sinonimo: Ketoconazole (Systemic)

Sirolimus Oral Solution

Nome generico: sirolimus

Marchio commerciale: Rapamune

Sinonimo: Sirolimus

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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