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Rifadin IV e Saquinavir

Determinazione dell'interazione di Rifadin IV e Saquinavir e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Rifadin IV <> Saquinavir
Rilevanza: 07.07.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Uso di rifampicina e saquinavir non è raccomandato. L'assunzione di questi farmaci insieme, possono causare sintomi di nausea, mal di stomaco, febbre bassa, perdita di appetito, urine scure, feci color argilla, ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi). È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

CONTROINDICATO: somministrazione contemporanea di rifampicina può ridurre significativamente le concentrazioni plasmatiche di inibitori della proteasi (PIs) di cui saquinavir. Il meccanismo è rifampicina induzione del CYP450 3A4, l'isoenzima responsabile per la clearance metabolica del PIs. In studi di farmacocinetica, l'interazione è stata associata con un il 75% e il 95% di riduzione nel plasma PI concentrazioni e di esposizione sistemica (AUC).

CONTROINDICATO: le epatiti da farmaci con marcati aumenti delle transaminasi è stato osservato nei volontari sani che hanno ricevuto rifampicina 600 mg una volta al giorno in combinazione con ritonavir 100 mg e saquinavir 1000 mg due volte al giorno (cioè, ritonavir, saquinavir potenziato). Il meccanismo non è stato descritto. In uno studio clinico, 11 di 28 (39.3%) soggetti esposti al regime sviluppato una significativa epatocellulare tossicità di 28 giorni, il periodo di studio. Delle transaminasi fino a o, addirittura, superiore a 20 volte il limite superiore del normale sono stati notati in alcuni casi e un soggetto è stato ricoverato in ospedale. Test di funzionalità epatica sono tornati normali e sintomi clinici diminuita in seguito l'immediata interruzione di ogni studio di farmaci. Non sono morti sono stati segnalati nello studio.

GESTIONE: Dato il rischio di una ridotta suscettibilità virale e di sviluppo di resistenza associata con subtherapeutic farmaco antiretrovirale livelli, rifampicina non deve essere somministrato a pazienti che ricevono unboosted saquinavir. Rifampicina, inoltre, non dovrebbe essere somministrato a pazienti che ricevono ritonavir, saquinavir potenziato a causa del rischio di epatotossicità. Alternativa antimicobatterica agenti dovrebbero essere considerati in tali pazienti. Per il trattamento della tubercolosi latente (TB) infezione, nove mesi di trattamento con isoniazide può essere considerato, se fattibile. Per il trattamento di HIV-correlate TB, un regime che include rifabutina è generalmente preferito, come rifabutina sembra essere efficace come rifampicina, ma è molto meno potente induttore del CYP450 3A4. Nonrifamycin regimi contenenti potrebbe essere non ottimale (tassi di mortalità più elevati; l'aumento dei tassi di fallimento del trattamento e la ricaduta; aumentato gli effetti negativi; più a lungo la durata del trattamento) e non sono di solito raccomandato per HIV-correlate TB tranne che in pazienti che sono intolleranti di rifamycins o infettati con un rifamicina-resistente isolare. In pazienti che non hanno iniziato la terapia antiretrovirale al tempo TB di iniziare il trattamento, i medici possono anche considerare l'utilizzo di rifampicina e posticipare la terapia antiretrovirale. Con da HIV in fase precoce di malattia, può essere ragionevole per monitorare la conta di cellule CD4 e rimandare la terapia antiretrovirale fino a che il trattamento della TBC è completa, dal momento che c'è un basso rischio di contrarre l'HIV progressione di malattia o morte durante questo periodo. Tuttavia, il momento ottimale per iniziare la terapia antiretrovirale deve essere individualizzato sulla base risposta iniziale al trattamento della TBC e la presenza di effetti collaterali. In pazienti con bassa conta delle cellule CD4, i medici possono considerare di ritardare la terapia antiretrovirale fino a dopo la prima di uno o due mesi di TB terapia, gli effetti collaterali sono comuni durante questo multi-droga fase di trattamento della TBC e possono sovrapporsi con quelli dei farmaci antiretrovirali. Inoltre, ritardare la terapia antiretrovirale può migliorare l'aderenza problemi e ridurre la frequenza e la gravità di reazioni paradossali (cioè, immunitario restauro sindromi simili esacerbazione di TB che a volte si verificano dopo l'inizio del trattamento antitubercolare in pazienti che ricevono la terapia antiretrovirale potente). Rifabutina, può essere sostituito da circa 2 settimane prima del previsto l'avvio della terapia antiretrovirale per consentire il tempo per rifampicina enzimatico gli effetti di induzione a svanire. In generale, il trattamento della TB nel contesto della terapia antiretrovirale è complesso e richiede un approccio individualizzato. Esperti nel trattamento dell'HIV-correlate tubercolosi dovrebbero essere consultati e TB e HIV fornitori di assistenza devono lavorare in stretto coordinamento durante tutto il trattamento.

Fonte
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  • McGregor MM, Olliaro P, Wolmarans L, Mabuza B, Bredell M, Felten MK, Fourie PB "Efficacy and safety of rifabutin in the treatment of patients with newly diagnosed pulmonary tuberculosis." Am J Respir Crit Care Med 154 (1996): 1462-7
  • Veldkamp AI, Hoetelmans RM, Beijnen JH, Mulder JW, Meenhorst PL "Ritonavir enables combined therapy with rifampin and saquinavir." Clin Infect Dis 29 (1999): 1586
  • "Product Information. Invirase (saquinavir)." Roche Laboratories, Nutley, NJ.
  • Burman WJ, Jones BE "Treatment of HIV-related tuberculosis in the era of effective antiretroviral therapy." Am J Respir Crit Care Med 164 (2001): 7-12
  • "Product Information. Fortovase (saquinavir)" Roche Laboratories, Nutley, NJ.
  • Durant J, Clevenbergh P, Garraffo R, Halfon P, Icard S, DelGiudice P, Montagne N, Schapiro JM, Dellamonica P "Importance of protease inhibitor plasma levels in HIV-infected patients treated with genotypic-guided therapy: pharmacological data from the Viradapt Study." Aids 14 (2000): 1333-9
  • Centers for Disease Control and Prevention "Clinical update: impact of HIV protease inhibitors on the treatment of HIV-infected tuberculosis patients with rifampin." MMWR Morb Mortal Wkly Rep 45 (1996): 921-5
  • "Notice to readers: updated guidelines for the use of rifabutin or rifampin for the treatment and prevention of tuberculosis among HIV-infected patients taking protease inhibitors or nonnucleoside reverse transcriptase inhibiotrs." MMWR Morb Mortal Wkly Rep 49 (2000): 185-9
  • American Thoracic Society, CDC, Infectious Diseases Society of America "Treatment of tuberculosis." MMWR Morb Mortal Wkly Rep 52(RR-11) (2003): 1-77
  • "Product Information. Rifadin (rifampin)." Hoechst Marion-Roussel Inc, Kansas City, MO.
Rifadin IV

Nome generico: rifampin

Marchio commerciale: Rifadin IV, Rifadin, Rimactane

Sinonimo: non c`è

Saquinavir

Nome generico: saquinavir

Marchio commerciale: Invirase, Fortovase

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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