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Invirase e Kaletra Oral Solution

Determinazione dell'interazione di Invirase e Kaletra Oral Solution e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Invirase <> Kaletra Oral Solution
Rilevanza: 14.07.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Parlate con il vostro medico prima di utilizzare saquinavir insieme con lopinavir. La combinazione di questi farmaci può aumentare il rischio di un ritmo cardiaco irregolare che possono essere gravi. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o più di frequente controllo dal medico di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Si dovrebbe cercare immediatamente un medico se si sviluppano improvvisa vertigine, giramento di testa, svenimento, o battito cardiaco irregolare durante il trattamento con questi farmaci, se insieme o da soli. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

MONITORARE ATTENTAMENTE: Sia saquinavir e lopinavir sono stati associati con un prolungamento dell'intervallo QT, quando somministrato con ritonavir, in quanto farmacocinetica booster. Teoricamente, la combinazione di questi farmaci può provocare effetti additivi e aumento del rischio di aritmie ventricolari, inclusa torsione di punta e morte improvvisa. In uno studio di 59 volontari sani di età compresa tra 18 e 55 anni, che sono stati somministrati saquinavir/ritonavir a dosaggio terapeutico di 1000 mg/100 mg due volte al giorno, supratherapeutic dosaggio di 1500 mg/100 mg due volte al giorno, la media massima prolungamento dell'intervallo QT (QTcS; studio specifico intervallo QT correzione) sul trattamento giorno 3 è stato del 18,9 msec per il dosaggio più basso e il 30,2 msec per il supratherapeutic dosaggio, contro il 12,2 msec per il controllo attivo (moxifloxacin 400 mg). La maggior parte dei soggetti (89% e l ' 80% nella terapeutico e supratherapeutic gruppi, rispettivamente) ha avuto un QTcS meno di 450 msec, e nessuno aveva un intervallo QTc superiore potenzialmente clinicamente rilevanti soglia di 500 msec. In uno studio di 39 adulti sani che sono stati somministrati lopinavir-ritonavir a dosaggio terapeutico di 400 mg-100 mg due volte al giorno, supratherapeutic dosaggio di 800 mg-200 mg due volte al giorno, il massimo tempo medio abbinati a differenza di intervallo QTcF dal placebo (dopo la correzione della linea base) è stato pari al 5,3 msec per il dosaggio più basso e 15.2 msec per il supratherapeutic dosaggio in 12 ore postdose sul trattamento giorno 3, quando le esposizioni sono state circa 1,5 e 3 volte superiore, rispettivamente, rispetto a quelli osservati con raccomandata una volta al giorno o due volte al giorno dose di lopinavir-ritonavir allo stato stazionario. Nessun soggetto ha sperimentato un aumento del QTcF maggiore di 60 msec dalla linea di base o un intervallo QTcF maggiore di 500 msec. Ci sono stati casi di prolungamento dell'intervallo QT e torsione di punta di aritmia durante l'uso post-marketing di lopinavir-ritonavir, anche se la causalità non può essere stabilita. Limitati dati clinici sono stati pubblicati per quanto riguarda gli effetti di saquinavir in combinazione con lopinavir e ritonavir sull'intervallo QT. Due casi di prolungamento dell'intervallo QT sono stati osservati in un gruppo di 26 pazienti pediatrici che hanno ricevuto lopinavir/ritonavir superiori a dosaggi raccomandati (400 mg/100 mg/m2 senza concomitante NNRTI e 480 mg/120 mg/m2 concomitante con NNRTI), con saquinavir mesylate aggiunto alla settimana 4. Tuttavia, entrambi i soggetti avevano ulteriori condizioni predisponenti, quali alterazioni elettrolitiche, farmaci concomitanti, o preesistenti anomalie cardiache.

MONITORARE ATTENTAMENTE: Sia saquinavir e lopinavir sono stati associati con un prolungamento dell'intervallo PR quando somministrato con ritonavir, in quanto farmacocinetica booster. Teoricamente, la combinazione di questi farmaci può provocare effetti additivi e aumento del rischio di bradicardia e blocco cardiaco. In uno studio di 59 volontari sani di età compresa tra 18 e 55 anni, prolungamento dell'intervallo PR superiore a 200 msec (di primo grado blocco atrioventricolare) è stato osservato il giorno di trattamento 3 in 40% e il 47% dei soggetti durante la somministrazione di saquinavir/ritonavir a dosaggio terapeutico di 1000 mg/100 mg due volte al giorno, supratherapeutic dosaggio di 1500 mg/100 mg due volte al giorno, rispettivamente, rispetto al 3% dei soggetti durante la somministrazione del controllo attivo (moxifloxacina) e il 5% dei soggetti durante la somministrazione di placebo. La media massima dell'intervallo PR variazioni relative al predose valore di base sono stati 25 msec e 34 msec per il saquinavir/ritonavir terapeutico e supratherapeutic regimi, rispettivamente, mentre quasi nessun cambiamento si è verificato durante la moxifloxacina e placebo. In uno studio di 39 adulti sani che sono stati somministrati lopinavir-ritonavir a dosaggio terapeutico di 400 mg-100 mg due volte al giorno, supratherapeutic dosaggio di 800 mg-200 mg due volte al giorno, cambiamento medio dal basale intervallo PR variava dall ' 11,6 al 24,4 msec in 12 ore postdose sul trattamento giorno 3, quando le esposizioni sono state circa 1,5 e 3 volte superiore, rispettivamente, rispetto a quelli osservati con raccomandata una volta al giorno o due volte al giorno dose di lopinavir-ritonavir allo stato stazionario. Dopo la correzione della linea base, la media massima differenza rispetto al placebo nell'intervallo PR è stato del 24,9 msec per il dosaggio più basso e il 31,9 msec per il supratherapeutic dosaggio. Massimo intervallo PR è stato osservato 286 msec, e non di secondo o terzo grado blocco cardiaco si è verificato. Ci sono state segnalazioni post-marketing di rapporti di asintomatiche prolungamento dell'intervallo PR in alcuni pazienti che ricevono la terapia antiretrovirale di combinazione contenente lopinavir-ritonavir. Secondo e terzo grado blocco atrioventricolare raramente si sono verificati in pazienti con sottostante malattia cardiaca strutturale o preesistenti anomalie del sistema di conduzione e in pazienti che ricevono lopinavir-ritonavir con altri farmaci noti per prolungare l'intervallo PR.

GESTIONE: L'etichettatura del prodotto per il saquinavir e lopinavir-ritonavir sia consigliabile che questi farmaci non può essere utilizzato con altri agenti che possono prolungare l'intervallo QT. Se devono essere usati con ogni altro è sconosciuta, ma la somministrazione concomitante può aumentare il rischio di QT e PR prolungamento e dovrebbe essere evitato se possibile. Se l'uso concomitante è necessario, i dosaggi raccomandati sono saquinavir 1000 mg due volte al giorno e lopinavir-ritonavir 400 mg-100 mg due volte al giorno. Somministrazione giornaliera di lopinavir-ritonavir non è stato studiato per l'uso in combinazione con saquinavir. I pazienti devono essere informati per informare il loro medico se si verificano vertigini, svenimenti, palpitazioni, sincope, e/o battito cardiaco irregolare.

Fonte
  • Stephan C, Hentig N, Kourbeti I, et al. "Saquinavir drug exposure is not impaired by the boosted double protease inhibitor combination of lopinavir/ritonavir." AIDS 18 (2004): 503-8
  • Anson BD, Weaver JG, Ackerman MJ, et al. "Blockade of HERG channels by HIV protease inhibitors." Lancet 365 (2005): 682-686
  • Biondi L "Health Canada endorsed important safety information on Invirase (saquinavir mesylate). Available from: URL: http://hc-sc.gc.ca/dhp-mps/alt_formats/pdf/medeff/advisories-avis/prof/2010/invirase_hpc-cps-eng.pdf." ([2010 Apr 14]):
  • "Product Information. Invirase (saquinavir)." Roche Laboratories, Nutley, NJ.
  • "Product Information. Kaletra (lopinavir-ritonavir)" Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
Invirase

Nome generico: saquinavir

Marchio commerciale: Invirase, Fortovase

Sinonimo: non c`è

Kaletra Oral Solution

Nome generico: lopinavir / ritonavir

Marchio commerciale: Kaletra

Sinonimo: Kaletra

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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