Fesoterodine e Zykadia

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Informazioni per il consumatore di questa interazione non è attualmente disponibile.REGOLARE la DOSE: la somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP450 3A4 può aumentare le concentrazioni plasmatiche di fesoterodine del metabolita attivo, 5-idrossimetil tolterodine, che è parzialmente metabolizzato dall'isoenzima. La possibilità di una prolungata e/o aumento di effetti farmacologici di fesoterodine dovrebbe essere considerato. Perché 5-idrossimetil tolterodine è anche metabolizzato dal CYP450 2D6, il significato clinico di interazione potrebbe essere maggiore nei pazienti che sono CYP450 2D6-carenti, o il cosiddetto poor metabolizers di CYP450 2D6 (circa il 7% dei Caucasici e meno del 2% di Asiatici e di individui di origine Africana), che può contare sull'3A4 via metabolica per la liquidazione del farmaco. In uno studio, la somministrazione di fesoterodine (8 mg singola dose orale) con il potente CYP450 3A4 inhibitor ketoconazolo (200 mg due volte al giorno per 5 giorni) è aumentato in media il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) di 5-idrossimetil tolterodine da 2.0-fold e la sua esposizione sistemica (AUC) di 2,3 volte in 2D6 ampia metabolizers rispetto all'amministrazione, senza ketoconazolo. In 2D6 poor metabolizers, 5-idrossimetil tolterodine Cmax è aumentato di 2,1 volte e l'AUC è aumentata di 2,5 volte durante la somministrazione concomitante con ketoconazolo. Tuttavia, la Cmax e l'AUC è stata di 4,5 - e 5,7 volte superiore, rispettivamente, in condizioni di scarsa metabolizers prendere ketoconazolo rispetto ad ampia metabolizers che non avevano assunto ketoconazolo. In un altro studio in cui i soggetti sono stati somministrati fesoterodine con ketoconazolo 200 mg una volta al giorno per 5 giorni, la Cmax e l'AUC di 5-idrossimetil tolterodina sono stati aumentati del 2,2 volte in 2D6 ampia metabolizers e 1.5 e 1.9-fold, rispettivamente, in 2D6 poor metabolizers. La Cmax e l'AUC sono stati 3.4 - 4.2 volte superiore, rispettivamente, nei soggetti che erano poveri metabolizers prendere ketoconazolo rispetto ad ampia metabolizers che non avevano assunto ketoconazolo. GESTIONE: Il dosaggio di fesoterodine non deve superare i 4 mg/giorno quando utilizzato con potenti del CYP450 3A4 inibitori. Stretto monitoraggio clinico e di laboratorio è avvertito ogni volta che una CYP450 3A4 inhibitor viene aggiunto o ritirati dalla terapia. I pazienti devono essere invitati a contattare il proprio medico se si verificano effetti nocivi potenziali di fesoterodine come il battito cardiaco irregolare, la vista annebbiata, difficoltà di minzione, secchezza della bocca, mal di testa, sonnolenza, vertigini, disturbi gastrointestinali, o costipazione. L'etichettatura del prodotto per itraconazolo (un potente CYP450 3A4 inhibitor) afferma che l'uso concomitante con fesoterodine è controindicato in pazienti con moderata o grave compromissione renale o epatica. Riferimenti "Le Informazioni Di Prodotto. Toviaz (fesoterodine)." Pfizer UNITI Pharmaceuticals Group, New York, NY. "Le Informazioni Di Prodotto. Sporonox (itraconazolo)." Janssen Pharmaceutica, Titusville, NJ.

REGOLARE la DOSE: la somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP450 3A4 può aumentare le concentrazioni plasmatiche di fesoterodine del metabolita attivo, 5-idrossimetil tolterodine, che è parzialmente metabolizzato dall'isoenzima. La possibilità di una prolungata e/o aumento di effetti farmacologici di fesoterodine dovrebbe essere considerato. Perché 5-idrossimetil tolterodine è anche metabolizzato dal CYP450 2D6, il significato clinico di interazione potrebbe essere maggiore nei pazienti che sono CYP450 2D6-carenti, o il cosiddetto poor metabolizers di CYP450 2D6 (circa il 7% dei Caucasici e meno del 2% di Asiatici e di individui di origine Africana), che può contare sull'3A4 via metabolica per la liquidazione del farmaco. In uno studio, la somministrazione di fesoterodine (8 mg singola dose orale) con il potente CYP450 3A4 inhibitor ketoconazolo (200 mg due volte al giorno per 5 giorni) è aumentato in media il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) di 5-idrossimetil tolterodine da 2.0-fold e la sua esposizione sistemica (AUC) di 2,3 volte in 2D6 ampia metabolizers rispetto all'amministrazione, senza ketoconazolo. In 2D6 poor metabolizers, 5-idrossimetil tolterodine Cmax è aumentato di 2,1 volte e l'AUC è aumentata di 2,5 volte durante la somministrazione concomitante con ketoconazolo. Tuttavia, la Cmax e l'AUC è stata di 4,5 - e 5,7 volte superiore, rispettivamente, in condizioni di scarsa metabolizers prendere ketoconazolo rispetto ad ampia metabolizers che non avevano assunto ketoconazolo. In un altro studio in cui i soggetti sono stati somministrati fesoterodine con ketoconazolo 200 mg una volta al giorno per 5 giorni, la Cmax e l'AUC di 5-idrossimetil tolterodina sono stati aumentati del 2,2 volte in 2D6 ampia metabolizers e 1.5 e 1.9-fold, rispettivamente, in 2D6 poor metabolizers. La Cmax e l'AUC sono stati 3.4 - 4.2 volte superiore, rispettivamente, nei soggetti che erano poveri metabolizers prendere ketoconazolo rispetto ad ampia metabolizers che non avevano assunto ketoconazolo.

GESTIONE: Il dosaggio di fesoterodine non deve superare i 4 mg/giorno quando utilizzato con potenti del CYP450 3A4 inibitori. Stretto monitoraggio clinico e di laboratorio è avvertito ogni volta che una CYP450 3A4 inhibitor viene aggiunto o ritirati dalla terapia. I pazienti devono essere invitati a contattare il proprio medico se si verificano effetti nocivi potenziali di fesoterodine come il battito cardiaco irregolare, la vista annebbiata, difficoltà di minzione, secchezza della bocca, mal di testa, sonnolenza, vertigini, disturbi gastrointestinali, o costipazione. L'etichettatura del prodotto per itraconazolo (un potente CYP450 3A4 inhibitor) afferma che l'uso concomitante con fesoterodine è controindicato in pazienti con moderata o grave compromissione renale o epatica.

Fesoterodine

Nome generico: fesoterodine

Marchio commerciale: Toviaz

Sinonimo: non c`è

Cos`è Fesoterodine?

Zykadia

Nome generico: ceritinib

Marchio commerciale: Zykadia

Sinonimo: non c`è

Cos`è Zykadia?