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Efavirenz Tablets e Nelfinavir

Determinazione dell'interazione di Efavirenz Tablets e Nelfinavir e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Efavirenz Tablets <> Nelfinavir
Rilevanza: 06.11.2023 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Informazioni per i consumatori per questo minore interazione non è attualmente disponibile. Alcuni minori interazioni farmacologiche non può essere clinicamente rilevante in tutti i pazienti. Minori interazioni farmacologiche di solito non causare danni o richiedere un cambiamento nella terapia. Tuttavia, il vostro fornitore di assistenza sanitaria può determinare se le rettifiche per i farmaci sono necessari. Per dettagli clinici vedere professionali i dati di interazione.

Professionista:

La somministrazione concomitante con efavirenz può modestamente aumentare le concentrazioni plasmatiche di nelfinavir. Il meccanismo proposto è di efavirenz inibizione di nelfinavir metabolismo via CYP450 2C19 del suo metabolita attivo M8, che è un secondo percorso di CYP450 3A4 metabolismo che produce metaboliti inattivi. In 10 materie di studio, la somministrazione concomitante di nelfinavir (750 mg ogni 8 ore) ed efavirenz (600 mg una volta al giorno) per 7 giorni si è avuto un circa 20% di aumento di nelfinavir il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC). Efavirenz Cmax e l'AUC è diminuita del 12%, mentre M8 Cmax e l'AUC è diminuito del 40% e del 37%, rispettivamente. L'effetto di efavirenz sulla farmacocinetica di nelfinavir potenziato da ritonavir, e viceversa, sono stati studiati anche. In 24 soggetti sani, la somministrazione concomitante di efavirenz (600 mg) in associazione con ritonavir (200 mg) e nelfinavir (1875 mg) una volta al giorno la sera con una merenda per 10 giorni si è avuto un aumento del nelfinavir Cmax, AUC e C24 (concentrazione plasmatica a 24 ore postdose) entro il 29%, 30% e il 48%, rispettivamente, rispetto alla somministrazione di nelfinavir e ritonavir da solo. Non sono stati osservati cambiamenti per efavirenz o M8, presumibilmente a causa dell'inibizione del CYP450 3A4 metabolismo da parte del ritonavir. Anche se ritonavir Cmax, AUC e C24 sono diminuiti del 24%, 20% e 12%, rispettivamente, la sua ottengono gli effetti a quanto pare è rimasto. Nessun aggiustamento del dosaggio dovrebbe essere necessario quando efavirenz è stato prescritto con nelfinavir, con o senza ritonavir.

Fonte
  • la Porte CJ, de Graaff-Teulen MJ, Colbers EP, et al. "Effect of efavirenz treatment on the pharmacokinetics of nelfinavir boosted by ritonavir in healthy volunteers." Br J Clin Pharmacol 58 (2004): 632-40
  • "Product Information. Sustiva (efavirenz)." DuPont Pharmaceuticals, Wilmington, DE.
  • Fiske WD, Benedek IH, White SJ, Pepperess KA, Joseph JL, Kornhauser DM "Pharmacokinetic interaction between efavirenz (EFV) and nelfinavir mesylate (NFV) in healthy volunteers." 5th Conf Retrovir Oppor Infect (1998): 144(ab.no.349)
  • Carpenter CJ, Fischl MA, Hammer SM, et al. "Antiretroviral therapy for HIV infection in 1998: updated recommendations of the International AIDS Society--USA Panel." JAMA 280 (1998): 78-86
  • "Product Information. Viracept (nelfinavir)." Agouron Pharma Inc, La Jolla, CA.
Efavirenz Tablets

Nome generico: efavirenz

Marchio commerciale: Sustiva

Sinonimo: Efavirenz

Nelfinavir

Nome generico: nelfinavir

Marchio commerciale: Viracept

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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