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Cinvanti e Prandin

Determinazione dell'interazione di Cinvanti e Prandin e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Cinvanti <> Prandin
Rilevanza: 03.03.2023 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Aprepitant può aumentare i livelli ematici di repaglinide. Si può essere più probabilità di sperimentare effetti collaterali come l'ipoglicemia, o di zucchero nel sangue, che a volte può verificarsi con l'uso di repaglinide. I sintomi di ipoglicemia includono mal di testa, vertigini, sonnolenza, nervosismo, debolezza, tremore, nausea, fame, sudorazione e palpitazioni. Il rischio di altre gravi ma rari effetti collaterali come la ritenzione di liquidi, edema maculare (gonfiore della parte posteriore dell'occhio), o peggioramento di insufficienza cardiaca, fratture ossee, anemia e problemi al fegato può essere aumentato. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o più frequenti di monitoraggio di zucchero nel sangue e altri test per utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Contattare immediatamente il medico se si verificano visione offuscata o altre anomalie visive; eccessiva o rapido aumento di peso, gonfiore alle caviglie o le gambe, mancanza di respiro o difficoltà di respirazione, stanchezza, dolore toracico o senso di oppressione; o peggioramento delle attuali problemi di cuore. Si dovrebbe, inoltre, rivolgersi immediatamente a un medico se si sviluppano segni e sintomi di danno epatico, quali febbre, brividi, dolore o gonfiore, sanguinamento insolito o ecchimosi, eruzione cutanea, prurito, perdita di appetito, affaticamento, nausea, vomito, urine di colore scuro, feci di colore chiaro, e ingiallimento della pelle o degli occhi. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

MONITOR: la somministrazione concomitante con gli inibitori del CYP450 3A4 può aumentare le concentrazioni plasmatiche di repaglinide, che è parzialmente metabolizzato dall'isoenzima. In nove volontari sani, la somministrazione di una singola di 0,25 mg dose di repaglinide seguenti pretrattamento con il potente CYP450 3A4 inhibitor claritromicina (250 mg per via orale due volte al giorno per 4 giorni), è risultato che in un 66% di aumento in media repaglinide il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e un incremento del 41% dell'esposizione sistemica (AUC) rispetto all'amministrazione dopo il placebo. Claritromicina anche aumentato la media emivita di eliminazione di repaglinide da 1,4 a 1,7 ore, così come la media incrementale AUC (0 a 3 ore) di siero insulina con il 51% e il massimo aumento nel siero insulina dal 61%. Allo stesso modo, in 12 volontari sani, il pretrattamento con itraconazolo (200 mg per via orale seguiti da 100 mg due volte al giorno per 3 giorni) ha aumentato l'AUC di una singola di 0,25 mg dose di repaglinide del 40% rispetto ai di amministrazione dopo il placebo. In otto volontari sani di sesso maschile, la Cmax media e l'AUC di una singola di 2 mg di repaglinide è aumentato del 7% e 15%, rispettivamente, dopo il pretrattamento con ketoconazolo 200 mg/giorno per 5 giorni. Differenze significative nei livelli di glucosio nel sangue o gli eventi avversi sono stati osservati in questi studi tra repaglinide da solo e in combinazione con il CYP450 3A4 inhibitor. Tuttavia, il significato clinico di interazione nei diabetici non possono essere precluso a causa della potenziale riduzione delle contro-risposta normativa di ipoglicemia in questi pazienti. CYP450 3A4 inibitori può anche migliorare l'interazione farmacocinetica tra repaglinide e CYP450 2C8 e/o OATP 1B1 inibitori come gemfibrozil. In 12 volontari sani, gemfibrozil (600 mg per via orale due volte al giorno per 3 giorni) da solo ha aumentato l'AUC di una singola di 0,25 mg dose di repaglinide da 8.1 volte rispetto al placebo e prolungato la sua metà-vita da 1,3 a 3,7 ore, mentre gemfibrozil plus itraconazolo (200 mg per via orale seguiti da 100 mg due volte al giorno per 3 giorni) ha aumentato l'AUC della repaglinide del 19,4 volte e prolungato la sua emivita di 6,1 ore. Plasmatiche di repaglinide concentrazione in 7 ore è aumentato del 28,6 volte da gemfibrozil e il 70,4 volte da gemfibrozil plus itraconazolo. Rari casi di ipoglicemia grave sono stati riportati in pazienti che assumono questa combinazione durante la fase di post-marketing surveillance.

GESTIONE: Perché l'effetto antidiabetico di repaglinide dose e concentrazione-dipendente, trattamento farmacologico, la risposta alla repaglinide devono essere monitorati più attentamente ogni volta che una CYP450 3A4 inhibitor viene aggiunto o ritirati dalla terapia. I pazienti devono essere invitati a controllare regolarmente la glicemia e consigliato su come riconoscere e trattare l'ipoglicemia, che può includere sintomi quali mal di testa, vertigini, sonnolenza, nervosismo, confusione, tremori, fame, debolezza, sudorazione e palpitazioni. La repaglinide dosaggio può richiedere la regolazione in caso di un'interazione di sospetto.

Fonte
  • Khamaisi M, Leitersdorf E "Severe hypoglycemia from clarithromycin-repaglinide drug interaction." Pharmacotherapy 28 (2008): 682-4
  • "Product Information. Prandin (repaglinide)." Novo Nordisk Pharmaceuticals Inc, Princeton, NJ.
  • Niemi M, Backman JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ "Effects of gemfibrozil, itraconazole, and their combination on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of repaglinide: potentially hazardous interaction between gemfibrozil and repaglinide." Diabetologia 46 (2003): 347-51
  • Niemi M, Neuvonen PJ, Kivisto KT "The cytochrome P4503A4 inhibitor clarithromycin increases the plasma concentrations and effects of repaglinide." Clin Pharmacol Ther 70 (2001): 58-65
  • Hatorp V, Hansen KT, Thomsen MS "Influence of drugs interacting with CYP3A4 on the pharmacokinetics, pharmacodynamics, and safety of the prandial glucose regulator repaglinide." J Clin Pharmacol 43 (2003): 649-60
  • Bidstrup TB, Bjornsdottir I, Sidelmann UG, Thomsen MS, Hansen KT "CYP2C8 and CYP3A4 are the principal enzymes involved in the human in vitro biotransformation of the insulin secretagogue repaglinide." Br J Clin Pharmacol 56 (2003): 305-14
  • Tornio A, Niemi M, Neuvonen M, et al. "The effect of gemfibrozil on repaglinide pharmacokinetics persists for at least 12 h after the dose: evidence for mechanism-based inhibition of CYP2C8 in vivo." Clin Pharmacol Ther 84 (2008): 403-11
Cinvanti

Nome generico: aprepitant

Marchio commerciale: Cinvanti, Emend, Emend 3-Day, Emend 2-Day

Sinonimo: non c`è

Prandin

Nome generico: repaglinide

Marchio commerciale: Prandin

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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