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Aprepitant e Lunesta

Determinazione dell'interazione di Aprepitant e Lunesta e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Aprepitant <> Lunesta
Rilevanza: 24.08.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Aprepitant può aumentare i livelli ematici di eszopiclone. In alcuni casi, questo può aumentare il rischio di effetti collaterali, tra cui sonnolenza diurna, difficoltà di deambulazione, amnesia, ansia, anomalie del pensiero, allucinazioni, cambiamenti comportamentali, e difficoltà di respirazione (soprattutto se si dispone di un disturbo respiratorio come l'asma o l'apnea ostruttiva del sonno). Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o più di frequente controllo dal medico di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi. Si dovrebbe evitare l'uso di alcool durante il trattamento con eszopiclone. Evitare di guidare o di usare macchinari pericolosi finché non si sa come il farmaco agisce su di lei, e non superare la dose o la frequenza dell'uso prescritto dal vostro medico. Perché ci possono essere alcuni effetti residui di eszopiclone il giorno dopo, potrebbe essere consigliabile attendere almeno 12 ore dopo la somministrazione di guidare o di usare macchinari, anche quando si può sentire completamente sveglio. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

MONITOR: la somministrazione concomitante con gli inibitori del CYP450 3A4 può aumentare le concentrazioni plasmatiche di entrambi zopiclone e la sua farmacologicamente attive S(-) enantiomero, eszopiclone. Zopiclone è stato dimostrato in vitro per essere metabolizzati dal CYP450 3A4 e CYP450, 2C8, mentre eszopiclone è principalmente metabolizzato dal CYP450 3A4 e 2E1 via demetilazione e ossidazione. In 18 soggetti sani, la somministrazione di una singola 3 mg dose di eszopiclone con il potente CYP450 3A4 inhibitor ketoconazolo (400 mg al giorno per 5 giorni) è aumentato eszopiclone half-life, il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'esposizione sistemica (AUC) da da 1.3, 1.4 e 2.2-fold, rispettivamente. In 10 soggetti giovani sani, itraconazolo 200 mg al giorno per 4 giorni aumentato la Cmax e l'AUC di una singola dose di 7,5 mg di zopiclone entro il 29% e il 73%, rispettivamente, e prolungato la sua emivita del 40%. Un rapporto di caso descrive un 86-year-old donna che ha vissuto la mattina sonnolenza durante la somministrazione concomitante di zopiclone e nefazodone, un noto potente CYP450 3A4 inhibitor. Zopiclone plasma concentrazioni sono state misurate sia durante che dopo il ritiro di nefazodone terapia. A seguito della sospensione del nefazodone a causa della mancanza di effetto terapeutico, la concentrazione plasmatica di S(-) zopiclone è diminuito da 107 a 16,9 ng/mL, e che R(+) zopiclone è diminuito dal 20,6 a 1,45 ng/mL. Sono disponibili dati limitati riguardanti l'uso moderato del CYP450 3A4 inibitori. Quando 10 sani giovani volontari che hanno dato una singola dose di 7,5 mg di zopiclone il 6 ° giorno di trattamento con 500 mg di eritromicina base tre volte al giorno, emivita media, la Cmax e l'AUC di zopiclone è aumentato di circa il 42%, 38% e 77%, rispettivamente, rispetto a amministrazione con placebo. Plasma zopiclone la concentrazione è aumentata di quasi 4 volte a 0,5 ore postdose e 2 volte in 1 ora postdose, e di tempo per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica (Tmax) è diminuito da 2 ore a 1 ora, suggerendo accelerato assorbimento a causa dell'aumento di svuotamento gastrico indotto da eritromicina.

GESTIONE: si consiglia Cautela quando si zopiclone o eszopiclone viene somministrato in concomitanza con moderato CYP450 3A4 inibitori. Una riduzione della dose può essere necessaria se l'interazione è sospetta. I pazienti devono essere avvisati di evitare di guidare o di usare macchinari pericolosi finché non si sa come questi farmaci li riguardano, preferibilmente di almeno 12 ore dopo la somministrazione di ipnotico.

Fonte
  • Becquemont L, Mouajjah S, Escaffre O, Beaune P, Funck-Bretano C, Jaillon P "Cytochrome P-450 3A4 and 2C8 are involved in zopiclone metabolism." Drug Metab Dispos 27 (1999): 1068-73
  • "Product Information. Lunesta (eszopiclone)." Sepracor Inc, Marlborough, MA.
  • Cerner Multum, Inc. "UK Summary of Product Characteristics." O 0
  • Alderman CP, Gebauer MG, Gilbert AL, Condon JT "Possible interaction of zopiclone and nefazodone." Ann Pharmacother 35 (2001): 1378-80
  • "Product Information. Imovane (zopiclone)." Rhone-Poulenc Rorer Canada Inc, Laval, IN.
  • Aranko K, Luurila H, Backman JT, Neuvonen PJ, Olkkola KT "The effect of erythromycin on the pharmacokinetics and pharmacodymanics of zopiclone." Br J Clin Pharmacol 38 (1994): 363-7
  • Dresser GK, Spence JD, Bailey DG "Pharmacokinetic-pharmacodynamic consequences and clinical relevance of cytochrome P450 3A4 inhibition." Clin Pharmacokinet 38 (2000): 41-57
Aprepitant

Nome generico: aprepitant

Marchio commerciale: Cinvanti, Emend, Emend 3-Day, Emend 2-Day

Sinonimo: non c`è

Lunesta

Nome generico: eszopiclone

Marchio commerciale: Lunesta

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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