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Actoplus Met e Gemfibrozil

Determinazione dell'interazione di Actoplus Met e Gemfibrozil e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Actoplus Met <> Gemfibrozil
Rilevanza: 17.09.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Gemfibrozil può aumentare significativamente i livelli ematici di pioglitazone. Si può essere più probabile che l'esperienza di ipoglicemia, o di zucchero nel sangue, quando questi farmaci sono utilizzati insieme. I sintomi di ipoglicemia includono mal di testa, vertigini, sonnolenza, nervosismo, debolezza, tremore, nausea, fame, sudorazione e palpitazioni. Il rischio di altre gravi ma rari effetti collaterali di pioglitazone come la ritenzione di liquidi, edema maculare (gonfiore della parte posteriore dell'occhio), o peggioramento di insufficienza cardiaca, fratture ossee, anemia e problemi al fegato può essere aumentato. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi. Il medico può essere in grado di prescrivere alternative che non interagiscono, o può essere necessario un aggiustamento della dose o un controllo più frequente di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Contattare immediatamente il medico se si verificano visione offuscata o altre anomalie visive; eccessiva o rapido aumento di peso, gonfiore alle caviglie o le gambe, mancanza di respiro o difficoltà di respirazione, stanchezza, dolore toracico o senso di oppressione; o peggioramento delle attuali problemi di cuore. Si dovrebbe, inoltre, rivolgersi immediatamente a un medico se si sviluppano segni e sintomi di danno epatico, quali febbre, brividi, dolore o gonfiore, sanguinamento insolito o ecchimosi, eruzione cutanea, prurito, perdita di appetito, affaticamento, nausea, vomito, urine di colore scuro, feci di colore chiaro, e ingiallimento della pelle o degli occhi. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

REGOLARE la DOSE: la somministrazione concomitante con gemfibrozil può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di pioglitazone. Il meccanismo proposto è gemfibrozil inibizione del CYP450 2C8-mediata metabolismo di pioglitazone. In 10 volontari sani dato gemfibrozil 600 mg due volte al giorno per due giorni prima somministrazione concomitante con un singolo di 30 mg di pioglitazone giorno 3, media pioglitazone esposizione sistemica (AUC) è aumentata del 3,4 volte e emivita di eliminazione da 6,5 a 15.1 ore. In altri due studi di 12 e 30 volontari sani, gemfibrozil somministrato allo stesso modo aumentato l'AUC media di un singolo 15 mg di pioglitazone da 3.2 e 4.3-fold, rispettivamente, e quasi triplicato la media emivita di eliminazione. L'interazione è soggetta a un elevato grado di variabilità individuale, che può essere almeno parzialmente attribuibile a CYP450 2C8 polimorfismo.

GESTIONE: Dato il potenziale per dose eventi avversi correlati, un dosaggio inferiore di pioglitazone può essere necessario quando utilizzato con gemfibrozil. L'etichettatura raccomanda un dosaggio massimo di 15 mg al giorno, quando utilizzato con gemfibrozil o altri potenti CYP450 2C8 inibitori. Uno stretto monitoraggio per lo sviluppo di ipoglicemia e di altri effetti avversi è raccomandato, come la ritenzione di liquidi, aumento di peso, o peggioramento di insufficienza cardiaca; polmonare, periferiche, e l'edema maculare; fratture ossee; anemia; e aumento degli enzimi del fegato. I pazienti devono monitorare regolarmente il loro zucchero nel sangue e di imparare a riconoscere e trattare l'ipoglicemia, che può includere sintomi quali mal di testa, vertigini, sonnolenza, nervosismo, confusione, tremori, fame, debolezza, sudorazione e palpitazioni. Allo stesso modo, i pazienti devono essere osservati per la potenziale perdita del controllo glicemico a seguito della sospensione del gemfibrozil, e pioglitazone dosaggio regolabile a piacere.

Fonte
  • "Product Information. Actos (pioglitazone)" Takeda Pharmaceuticals America, Lincolnshire, IL.
  • Aquilante CL, Kosmiski LA, Bourne DW, et al. "Impact of the CYP2C8 *3 polymorphism on the drug-drug interaction between gemfibrozil and pioglitazone." Br J Clin Pharmacol 75 (2013): 217-26
  • Daily EB, Aquilante CL "Cytochrome P450 2C8 pharmacogenetics: a review of clinical studies." Pharmacogenomics 10 (2009): 1489-510
  • Scheen AJ "Pharmacokinetic interactions with thiazolidinediones." Clin Pharmacokinet 46 (2007): 1-12
  • Ogilvie BW, Zhang D, Li W, et al. "Glucuronidation converts gemfibrozil to a potent, metabolism-dependent inhibitor of CYP2C8: implications for drug-drug interactions." Drug Metab Dispos 34 (2006): 191-7
  • Deng LJ, Wang F, Li HD "Effect of gemfibrozil on the pharmacokinetics of pioglitazone." Eur J Clin Pharmacol 61 (2005): 831-6
  • Jaakkola T, Backman JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ "Effects of gemfibrozil, itraconazole, and their combination on the pharmacokinetics of pioglitazone." Clin Pharmacol Ther 77 (2005): 404-14
  • Totah RA, Rettie AE "Cytochrome P450 2C8: substrates, inhibitors, pharmacogenetics, and clinical relevance." Clin Pharmacol Ther 77 (2005): 341-52
Actoplus Met

Nome generico: metformin / pioglitazone

Marchio commerciale: Actoplus Met, Actoplus Met XR

Sinonimo: non c`è

Gemfibrozil

Nome generico: gemfibrozil

Marchio commerciale: Lopid

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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