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AccessPak for HIV PEP Expanded with Kaletra e Ketoconazole (Systemic)

Determinazione dell'interazione di AccessPak for HIV PEP Expanded with Kaletra e Ketoconazole (Systemic) e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
AccessPak for HIV PEP Expanded with Kaletra <> Ketoconazole (Systemic)
Rilevanza: 22.12.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Ritonavir può aumentare significativamente i livelli ematici di ketoconazolo. Questo può aumentare il rischio di possibili gravi e in pericolo di vita effetti indesiderati cardiovascolari e problemi al fegato. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o un controllo più frequente di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi. Il medico può già essere consapevoli dell'interazione, ma ha deciso che questo è il miglior corso di trattamento per voi, e ha preso le opportune precauzioni e sta monitorando con attenzione e per eventuali complicazioni. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

REGOLARE la DOSE: la somministrazione concomitante con ritonavir può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di itraconazolo e ketoconazolo. Il meccanismo è ritonavir inibizione del CYP450 3A4 metabolismo. In 12 soggetti dello studio, la somministrazione di ketoconazolo (200 mg per via orale al giorno per 7 giorni), e ritonavir (500 mg per via orale due volte al giorno per 10 giorni) è aumentato in media del ketoconazole picco di concentrazione plasmatica (Cmax) del 55% e l'esposizione sistemica (AUC) di quasi il 250% rispetto al ketoconazolo somministrato da solo. Ritonavir anche aumentato l'emivita media di ketoconazole da 2.7 a 13,2 ore. Al contrario, ritonavir Cmax e l'AUC è aumentata di appena il 10% e 18%, rispettivamente, in presenza di ketoconazolo. Pubblicato un altro studio che ha coinvolto 12 soggetti HIV-positivi sostenuto il modesto effetto di ketoconazole on plasma ritonavir livelli. Tuttavia, nel liquido cerebrospinale (CSF) di ritonavir, sono stati aumentati livelli da 178%, che è pensato per essere a causa principalmente di ketoconazole inibizione della CSF-plasma active sistemi di trasporto (ad esempio, la P-glicoproteina) e, secondariamente, alla diminuzione della clearance sistemica di ritonavir. Teoricamente, l'aumento CSF ritonavir concentrazioni può portare a un miglioramento della terapia antiretrovirale di risposta del sistema nervoso centrale. Dati limitati suggeriscono che ritonavir allo stesso modo possono influenzare i livelli plasmatici di itraconazolo. Uno studio di farmacocinetica è stata condotta in un HIV+ paziente in trattamento con itraconazolo e lopinavir-ritonavir. Il paziente aveva ricevuto itraconazolo 200 mg due volte al giorno per 10 giorni prima di iniziare la terapia antiretrovirale contenente lopinavir-ritonavir (400 mg-100 mg due volte al giorno). Perché un'interazione è stato anticipato, il paziente itraconazole dosaggio è stato ridotto a 200 mg una volta al giorno con l'inizio di lopinavir-ritonavir. Nonostante l'aggiustamento del dosaggio, esposizione totale (AUC di entrambi itraconazolo e attivo idrossi metabolita) era simile prima e un giorno dopo l'inizio di lopinavir-ritonavir. Cinque settimane più tardi, itraconazolo livelli, hanno superato i 2000 ng/mL, e la sua emivita terminale è aumentato da 16 ore a più di 160 ore. Non c'erano segni di itraconazole tossicità correlati, e il paziente è stato bene dopo un paio di mesi. Itraconazolo avuto effetti trascurabili sulla farmacocinetica di lopinavir e ritonavir.

GESTIONE: Durante la somministrazione concomitante con ritonavir, il dosaggio di ketoconazolo, generalmente, non dovrebbe superare i 200 mg/giorno in modo da evitare eccessivi livelli plasmatici di farmaco, che possono essere associati con compromissione di testosterone e la produzione di cortisolo, e, eventualmente, di un aumentato rischio di epatotossicità. Alcuni esperti, inoltre, consiglia di limitare la dose di itraconazolo 200 mg/giorno, quando prescritto con ritonavir.

Fonte
  • "Product Information. Norvir (ritonavir)." Abbott Pharmaceutical, Abbott Park, IL.
  • Crommentuyn KM, Mulder JW, Sparidans RW, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH "Drug-Drug Interaction between Itraconazole and the Antiretroviral Drug Lopinavir/Ritonavir in an HIV-1-Infected Patient with Disseminated Histoplasmosis." Clin Infect Dis 38 (2004): E73-5
  • Khaliq Y, Gallicano K, Venance S, Kravcik S, Cameron DW "Effect of ketoconazole on ritonavir and saquinavir concentrations in plasma and cerebrospinal fluid from patients infected with human immunodeficiency virus." Clin Pharmacol Ther 68 (2000): 637-46
AccessPak for HIV PEP Expanded with Kaletra

Nome generico: emtricitabine / lopinavir / ritonavir / tenofovir

Marchio commerciale: AccessPak for HIV PEP Expanded with Kaletra

Sinonimo: non c`è

Ketoconazole (Systemic)

Nome generico: ketoconazole

Marchio commerciale: Nizoral

Sinonimo: Ketoconazole

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.