Tacrolimus Extended-Release Capsules e Yosprala

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Omeprazolo può aumentare significativamente i livelli ematici di tacrolimus in alcuni pazienti. Questo può aumentare il rischio di effetti collaterali gravi, come il diabete, infezioni, problemi renali, ipercaliemia (livelli ematici elevati di potassio), tremore, convulsioni, disturbi visivi, alta pressione del sangue, e il cuore di ingrandimento. Inoltre, l'uso cronico di farmaci noti come inibitori della pompa protonica tra omeprazole a volte può causare ipomagnesiemia (bassi livelli ematici di magnesio), e il rischio può essere ulteriormente aumentata quando combinato con altri farmaci che hanno anche questo effetto, come il tacrolimus. Nei casi più gravi, ipomagnesemia possono portare a ritmo cardiaco irregolare, palpitazioni, spasmi muscolari, tremori e convulsioni. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi. Il medico può essere in grado di prescrivere alternative che non interagiscono, o può essere necessario un aggiustamento della dose o un controllo più frequente di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

MONITORARE ATTENTAMENTE: la somministrazione concomitante con alcuni inibitori di pompa di protone (PPIs) può aumentare significativamente il sangue intero concentrazioni di tacrolimus, in particolare nei pazienti con CYP450 2C19 alleli mutanti. L'interazione è stato segnalato principalmente con lansoprazolo e omeprazolo, ma può verificarsi con altri PPIs simili, il profilo metabolico come dexlansoprazole e esomeprazolo. Il meccanismo proposto è l'inibizione competitiva del metabolismo di tacrolimus per via intestinale ed epatico CYP450 3A4. Anche se questi Ppi sono principalmente metabolizzati dal CYP450, 2C19, CYP450 3A4 è la principale via metabolica in soggetti che sono CYP450 2C19-carenti (cioè, CYP450 2C19 poor metabolizers), aumentando così il rischio di CYP450 3A4 interazioni mediate. In uno studio su volontari sani, la somministrazione di una singola di 2 mg di dose di tacrolimus in combinazione con lansoprazolo (30 mg al giorno per 4 giorni) ha aumentato il tacrolimus esposizione sistemica (AUC) del 81% nei soggetti con CYP450 2C19 alleli mutanti e del 29% nei soggetti senza (cioè, CYP450 2C19 ampia metabolizers), considerando che la somministrazione con rabeprazole (10 mg al giorno per 4 giorni) ha avuto un effetto minimo in entrambi i gruppi. Ci sono stati anche diversi casi di segnalazioni di pazienti con tali mutazioni che hanno sviluppato aumenti significativi dei livelli di valle di tacrolimus entro alcuni giorni dopo l'aggiunta di un PPI, di solito lansoprazolo o omeprazolo. I loro livelli normalizzati solo dopo tacrolimus dosaggio è stato ridotto e il PPI è stato sospeso o sostituito con famotidine o rabeprazole. Gli studi hanno indicato che l'interazione non si verifica con il rabeprazolo, presumibilmente perché è metabolizzato da un nonenzymatic percorso, oltre a CYP450 percorsi. I dati disponibili suggeriscono anche che il pantoprazolo non interagire significativamente con tacrolimus, anche se il motivo non è chiaro, dal momento che il pantoprazolo è metabolizzati allo stesso modo come altri PPIs.

GESTIONE: Circa il 16% e il 25% dei Caucasici e il 36% al 47% di Asiatici hanno mutazioni del gene che si traducono in vari gradi di riduzione del CYP450 2C19 attività dell'enzima. È stato inoltre stimato che circa il 3% e il 5% dei Caucasici e gli individui di origine Africana e il 17% al 23% di Asiatici sono poveri metabolizers con il minimo CYP450 2C19 capacità funzionale. Dal 2C19 genotipo informazioni non sono spesso disponibili per i pazienti, si consiglia di prestare attenzione quando tacrolimus viene somministrato in concomitanza con Ppi. Farmacologica risposta a tacrolimus e le concentrazioni nel sangue devono essere monitorati più attentamente ogni volta che il PPI è stato aggiunto o ritirati dalla terapia con tacrolimus dosaggio regolato come necessario per impedire la concentrazione-dipendente gli effetti negativi, quali nefrotossicità, neurotossicità, infettivo, il diabete mellito, infezioni, e l'ipertrofia del miocardio. I medici dovrebbero tenere a mente che CYP450 2C19 carenza può anche essere farmacologicamente indotta da farmaci come la cimetidina, delavirdina, efavirenz, felbamato, fluconazole, fluoxetina, fluvoxamina, oxcarbazepina, ticlopidina, e voriconazolo. Per ridurre al minimo il rischio di interazioni, alternative come famotidine, nizatidine, ranitidine, o rabeprazole dovrebbero essere considerati per la terapia di soppressione acida in pazienti trattati con tacrolimus.

MONITORARE ATTENTAMENTE: l'uso Cronico di inibitori di pompa di protone (PPIs) può indurre ipomagnesemia, e il rischio può essere aumentato durante l'uso concomitante di altri agenti che possono causare la perdita di magnesio come il tacrolimus. Il meccanismo attraverso il quale ipomagnesemia possono verificarsi durante il lungo periodo di PPI uso è sconosciuta, anche se i cambiamenti nell'assorbimento intestinale di magnesio possono essere coinvolti. Ipomagnesemia raramente sono stati riportati in pazienti trattati con Ppi per almeno tre mesi, ma nella maggior parte dei casi, dopo un anno o più. Eventi avversi gravi includono tetania, convulsioni, tremore, carpopedal spasmo, fibrillazione atriale, tachicardia sopraventricolare, e anormale intervallo QT; tuttavia, non sempre i pazienti presentano questi sintomi. Ipomagnesemia può causare anche alterata secrezione dell'ormone paratiroideo, che può portare a ipocalcemia. Nel 25% circa dei casi di PPI-associato ipomagnesemia rivedendo dalla US Food and Drug Administration, la condizione non è riuscito a risolvere con la supplementazione di magnesio, ma anche da soli richiesto l'interruzione del PPI. Sia in positivo che in dechallenge così come positivo rechallenge (cioè, la risoluzione di ipomagnesemia con PPI cessazione e la ricorrenza con PPI ripresa) sono stati segnalati in alcuni casi. Dopo la scomparsa del PPI, il tempo medio richiesto per i livelli di magnesio per normalizzare era di una settimana. Dopo il riavvio del PPI, il tempo mediano per la ipomagnesemia a ripresentarsi era di due settimane.

GESTIONE: Monitoraggio dei livelli di magnesio nel siero è consigliato prima dell'inizio della terapia e in seguito periodicamente, se prolungato trattamento con PPI è previsto o quando combinato con altri agenti che possono causare ipomagnesiemia come il tacrolimus. I pazienti devono essere avvisati di consultare immediatamente un medico se si sviluppano il potenziale di segni e sintomi di ipomagnesemia come palpitazioni, aritmia, spasmi muscolari, tremori o convulsioni. Nei bambini, anormali del cuore, le tariffe possono causare affaticamento, mal di stomaco, vertigini e stordimento. Magnesio sostituzione, nonché la sospensione del PPI può essere richiesto in alcuni pazienti.

Tacrolimus Extended-Release Capsules

Nome generico: tacrolimus

Marchio commerciale: Astagraf XL, Envarsus XR, Prograf, Hecoria

Sinonimo: Tacrolimus (oral and injection), Tacrolimus (Systemic)

Cos`è Tacrolimus Extended-Release Capsules?

Yosprala

Nome generico: aspirin / omeprazole

Marchio commerciale: Yosprala

Sinonimo: non c`è

Cos`è Yosprala?