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Ketoconazole e Telaprevir

Determinazione dell'interazione di Ketoconazole e Telaprevir e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Ketoconazole <> Telaprevir
Rilevanza: 24.08.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Utilizzando telaprevir insieme con ketoconazolo può aumentare i livelli nel sangue e gli effetti di entrambi i farmaci. Un aumento dei livelli ematici di ketoconazolo può causare un ritmo cardiaco irregolare che possono essere gravi. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o più di frequente controllo dal medico di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Contattare il medico se la sua condizione cambia o si verifica un aumento degli effetti collaterali. Si dovrebbe cercare immediatamente un medico se si sviluppano improvvisa vertigine, giramento di testa, svenimento, mancanza di respiro o di battito cardiaco veloce o martellante. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

MONITOR: la somministrazione concomitante di un agente antimicotico azoli e il virus dell'epatite C (HCV) NS3/4A inibitore della proteasi (boceprevir, telaprevir) può causare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di entrambi i farmaci. Il meccanismo può coinvolgere sia competitivo e non competitivo inibizione del CYP450 3A4, dal momento che questi farmaci sono tutti i substrati, così come inibitori dell'isoenzima. Quando una singola dose di 400 mg dose orale di boceprevir è stato somministrato in combinazione con ketoconazolo (400 mg due volte al giorno per 6 giorni), boceprevir media il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'esposizione sistemica (AUC) sono aumentate di circa il 40% e il 130%, rispettivamente. Allo stesso modo, la somministrazione concomitante di una singola 750 mg dose di telaprevir e una singola dose da 400 mg di ketoconazolo in 17 soggetti dello studio hanno portato in media il 24% e il 62% di incremento della Cmax e l'AUC di telaprevir, rispettivamente. La farmacocinetica di ketoconazolo non sono stati riportati in questi studi. In studi separati che coinvolgono 81 e 28 soggetti, la somministrazione di una singola dose da 400 mg di ketoconazolo durante il trattamento con telaprevir (1250 mg ogni 8 ore per 4 dosi) è aumentato del ketoconazole Cmax in media del 23% e l'AUC media del 46%, mentre la somministrazione di una singola dose da 200 mg di ketoconazolo durante il trattamento con telaprevir aumentato il ketoconazolo Cmax da una media del 75% e l'AUC media è del 125%. Clinicamente, elevati livelli plasmatici di un agente antimicotico azoli può aumentare il rischio di prolungamento dell'intervallo QT e torsione di punta di aritmia.

GESTIONE: si consiglia Cautela se antifungini azolici agenti sono utilizzati in combinazione con HCV NS3/4A inibitori della proteasi. Aggiustamenti del dosaggio può essere richiesto. Secondo le informazioni del prodotto per boceprevir e telaprevir, alti dosaggi di ketoconazolo e itraconazolo (>200 mg/die) deve essere evitata.

Fonte
  • "Product Information. Incivek (telaprevir)." Vertex Pharmaceuticals, Cambridge, MA.
  • "Product Information. Victrelis (boceprevir)." Schering-Plough Corporation, Kenilworth, NJ.
Ketoconazole

Nome generico: ketoconazole

Marchio commerciale: Nizoral

Sinonimo: Ketoconazole (Systemic)

Telaprevir

Nome generico: telaprevir

Marchio commerciale: Incivek

Sinonimo: Telaprevir (Oral)

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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