Ketoconazole e Macitentan

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Parlate con il vostro medico prima di utilizzare macitentan insieme con ketoconazolo. La combinazione di questi farmaci può aumentare significativamente i livelli ematici di macitentan. Questo può aumentare il rischio di effetti collaterali come mal di testa, anemia e problemi al fegato, soprattutto durante un trattamento prolungato. Il medico può essere in grado di prescrivere alternative che non interagiscono, o può essere necessario un aggiustamento della dose o più di frequente controllo dal medico di utilizzare in modo sicuro entrambi i farmaci. Chiamare immediatamente il medico se si hanno febbre, brividi, dolore o gonfiore, sanguinamento insolito o ecchimosi, eruzione cutanea, prurito, perdita di appetito, affaticamento, nausea, vomito, dolore addominale, urine di colore scuro, feci di colore chiaro, e/o ingiallimento della pelle o degli occhi, in quanto questi possono essere segni e sintomi di danno epatico. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

In generale EVITARE: la somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP450 3A4 può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di macitentan, che è principalmente metabolizzato dall'isoenzima. In dieci soggetti sani, la somministrazione di una singola di 10 mg per via orale una dose di macitentan il 5 ° giorno di trattamento con il potente CYP450 3A4 inhibitor ketoconazolo (400 mg al giorno per 24 giorni) ha comportato un aumento di circa 2 volte in macitentan esposizione sistemica (AUC) rispetto alla somministrazione da solo. Inoltre, c'è stata una riduzione del 26% l'AUC del metabolita attivo, che è stato segnalato per essere circa 5 volte meno potente del macitentan in vitro, ma la cui esposizione sistemica nell'uomo è di 2,5 volte superiore rispetto a quella di macitentan. Il significato clinico di questi cambiamenti non è stata stabilita. Macitentan è stato ben tollerato, con o senza ketoconazole in studio, e non c'erano differenze rilevanti nei parametri di sicurezza tra i trattamenti.

GESTIONE: Secondo l'etichettatura del prodotto, l'uso concomitante di macitentan con potenti del CYP450 3A4 inibitori, come itraconazolo, ketoconazolo, posaconazole, voriconazolo, conivaptan, nefazodone, cobicistat, delavirdina, inibitori della proteasi, e ketolide e alcuni antibiotici macrolidi deve essere generalmente evitato. Alternativa opzioni di trattamento per l'ipertensione arteriosa polmonare è consigliabile quando potente CYP450 3A4 inibitori sono necessari come parte del trattamento per l'HIV.

Ketoconazole

Nome generico: ketoconazole

Marchio commerciale: Nizoral

Sinonimo: Ketoconazole (Systemic)

Cos`è Ketoconazole?

Macitentan

Nome generico: macitentan

Marchio commerciale: Opsumit

Sinonimo: non c`è

Cos`è Macitentan?