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Fluconazole e Saquinavir

Determinazione dell'interazione di Fluconazole e Saquinavir e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Fluconazole <> Saquinavir
Rilevanza: 21.11.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Parlate con il vostro medico prima di utilizzare fluconazole insieme con saquinavir. La combinazione di questi farmaci può aumentare il rischio di un ritmo cardiaco irregolare che possono essere gravi. Inoltre, il fluconazolo può aumentare i livelli nel sangue e gli effetti di saquinavir. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose o un controllo più frequente dal vostro medico in modo sicuro, utilizzare entrambi i farmaci se il vostro medico non prescriverli insieme. Si deve contattare il medico se la sua condizione cambia o si sviluppano improvvisa vertigine, giramento di testa, svenimento, o battito cardiaco irregolare durante il trattamento con questi farmaci. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

In generale EVITARE di: Saquinavir in combinazione con ritonavir può causare dose-correlati prolungamento dell'intervallo QT. Teoricamente, la somministrazione concomitante con altri agenti che possono prolungare l'intervallo QT può causare un elevato rischio di aritmie ventricolari, inclusa tachicardia ventricolare e torsione di punta, a causa di additivo aritmogena potenzialità connesse al loro effetti sulla conduzione cardiaca. In generale, il rischio di un singolo agente o una combinazione di agenti che provocano aritmie ventricolari in associazione con prolungamento dell'intervallo QT è in gran parte imprevedibile, ma può essere aumentata da alcuni fattori di rischio sottostanti come la sindrome del QT lungo congenita, malattia cardiaca, e disturbi elettrolitici (ad esempio ipokaliemia, ipomagnesiemia). In aggiunta, l'estensione del farmaco-indotta prolungamento dell'intervallo QT dipende dalla particolare farmaco(s) coinvolti e di dosaggio(s) del farmaco(s).

La somministrazione concomitante con fluconazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di saquinavir. Il meccanismo proposto è fluconazole inibizione del CYP450 3A4-mediata metabolismo di primo passaggio di saquinavir nell'intestino. Fluconazole può anche inibire la P-glicoproteina, che è responsabile per l'efflusso attivo di saquinavir e altri farmaci indietro nel lume intestinale. In uno studio composto da cinque soggetti HIV-positivi, la mediana aumento del picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di saquinavir (somministrato come saquinavir mesylate 1200 mg per via orale tre volte al giorno) è stato del 56% e 50%, rispettivamente, dopo l'aggiunta di fluconazolo (400 mg per via orale una volta, poi 200 mg al giorno per 5 giorni). Queste alterazioni, probabilmente, non garantisce una regolazione in saquinavir dosaggio. Tuttavia, può essere opportuno monitorare i pazienti per potenzialmente eccessivi livelli plasmatici e aumentato gli effetti negativi del saquinavir, come diarrea, nausea, disturbi addominali, dispepsia, dislipidemia, e lipodistrofia. L'interazione non è stato studiato utilizzando il saquinavir morbido capsula di gel (SGC) formulazione.

GESTIONE: Ritonavir, saquinavir potenziato non deve essere usato con altri farmaci che possono prolungare l'intervallo QT. I pazienti trattati con qualsiasi farmaco che può causare un prolungamento dell'intervallo QT devono essere avvisati di consultare un medico se si verificano sintomi che possono indicare l'insorgenza di torsione di punta, quali vertigini, palpitazioni, o sincope.

Fonte
  • FDA. U.S. Food and Drug Administration "FDA drug safety communication: Ongoing safety review of Invirase (saquinavir) and possible association with abnormal heart rhythms. Available from: URL: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm201221.h" ([2010 Feb 23]):
  • Koks CH, Crommentuyn KM, Hoetelmans RM, et al. "The effect of fluconazole on ritonavir and saquinavir pharmacokinetics in HIV-1-infected individuals." Br J Clin Pharmacol 51 (2001): 631-5
  • "Product Information. Invirase (saquinavir)." Roche Laboratories, Nutley, NJ.
Fluconazole

Nome generico: fluconazole

Marchio commerciale: Diflucan

Sinonimo: non c`è

Saquinavir

Nome generico: saquinavir

Marchio commerciale: Invirase, Fortovase

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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