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Dilantin-125 e Macitentan

Determinazione dell'interazione di Dilantin-125 e Macitentan e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Dilantin-125 <> Macitentan
Rilevanza: 16.05.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Fenitoina può ridurre significativamente i livelli ematici di macitentan, che può rendere il farmaco meno efficace nel trattamento della vostra condizione. Parlate con il vostro medico se avete domande o dubbi. Il medico può essere in grado di prescrivere alternative che non interagiscono. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

In generale EVITARE: la somministrazione concomitante con potenti induttori del CYP450 3A4 potrebbe diminuire significativamente le concentrazioni plasmatiche di macitentan, che è principalmente metabolizzato dall'isoenzima. In dieci soggetti sani di sesso maschile pretrattati con macitentan (30 mg inizialmente, seguita da 10 mg una volta al giorno) per 5 giorni, la somministrazione concomitante con potenti CYP450 3A4 induttore rifampicina (600 mg una volta al giorno) nei giorni da 6 a 12 ridotto macitentan esposizione sistemica (AUC) del 79% e, attraverso la concentrazione plasmatica (Cmin) per il 93% rispetto al macitentan somministrato da solo. Un iniziale aumento della Cmin di il metabolita attivo di macitentan è stata osservata dopo l'aggiunta di rifampicina al giorno 6, ma una graduale diminuzione si è verificato con il proseguimento del trattamento, con conseguente concentrazione il giorno 12 che erano simili a quelli osservati con la macitentan da solo. Non c'era alcun effetto significativo di rifampicina su AUC del metabolita attivo, che è stato segnalato per essere circa 5 volte meno potente del macitentan in vitro, ma la cui esposizione sistemica nell'uomo è di 2,5 volte superiore rispetto a quella di macitentan.

GESTIONE: l'uso Concomitante di macitentan con potenti del CYP450 3A4 induttori deve essere generalmente evitato.

Fonte
  • Bruderer S, Aanismaa P, Homery MC, et al. "Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist." AAPS J 14 (2012): 68-78
  • "Product Information. Opsumit (macitentan)." Actelion Pharmaceuticals US Inc, South San Francisco, CA.
Dilantin-125

Nome generico: phenytoin

Marchio commerciale: Dilantin, Phenytek, Dilantin Infatabs, Phenytoin Sodium, Prompt

Sinonimo: Dilantin

Macitentan

Nome generico: macitentan

Marchio commerciale: Opsumit

Sinonimo: non c`è

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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