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Daliresp e Ketoconazole

Determinazione dell'interazione di Daliresp e Ketoconazole e della possibilità della loro somministrazione congiunta.

Risultato di controllo:
Daliresp <> Ketoconazole
Rilevanza: 04.08.2022 Recensore: P.M. Shkutko, dott., in

Nella database di manuali utilizzati per creare il servizio, è stata trovata un'interazione statisticamente registrata dai risultati della ricerca, che può portare alle conseguenze negative per la salute del paziente o rafforzare un effetto positivo reciproco. È necessaria la consultazione del medico per risolvere il problema della co-somministrazione di medicinali.

Consumatore:

Ketoconazolo può aumentare i livelli nel sangue e gli effetti di roflumilast. Si può essere più probabile che si verifichino effetti collaterali di roflumilast, come diarrea, nausea, dolore addominale, perdita di peso, mal di testa, insonnia, depressione e ansia. Lasciate che il vostro medico se gli effetti collaterali diventano eccessive o intollerabile. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

Professionista:

MONITOR: la somministrazione concomitante con ketoconazolo può aumentare l'esposizione sistemica a roflumilast e la sua farmacologicamente attivo N-ossido di metabolita. Il meccanismo proposto è ketoconazole inibizione del CYP450 3A4, l'isoenzima che parzialmente metabolizza sia roflumilast e il metabolita. In 26 volontari sani, la somministrazione di roflumilast 500 mcg per via orale una volta al giorno per 11 giorni in combinazione con una singola dose da 200 mg di ketoconazolo il giorno 11 ha provocato un aumento del 34% in, il roflumilast, l'esposizione sistemica (AUC) e nessun cambiamento in il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) rispetto alla somministrazione di roflumilast da solo. Una singola dose di ketoconazole anche ridotto la Cmax e l'AUC di roflumilast N-ossido 20% e 12%, rispettivamente. Quando un singolo 500 mcg dose orale di roflumilast è stato somministrato in combinazione con dosi ripetute di ketoconazolo (200 mg due volte al giorno per 13 giorni) a 16 volontari sani, la Cmax e l'AUC di roflumilast è aumentato del 23% e 99%, rispettivamente, mentre la Cmax di roflumilast N-ossido è diminuito di circa il 38% e l'AUC è aumentato del 3% (non significativo). Totale fosfodiesterasi 4 attività inibitoria (cioè, l'effetto combinato di entrambi, il roflumilast e roflumilast N-ossido) è aumentato del 9% in associazione con questi cambiamenti. Clinicamente non rilevanti eventi avversi sono stati osservati durante lo studio.

GESTIONE: si consiglia Cautela quando il roflumilast è usato in combinazione con ketoconazolo. Il trattamento con roflumilast, dovrebbe essere rivalutato se un'interazione è sospetto e persistente intolleranza si verifica. Ai pazienti deve essere consigliato di contattare il proprio medico se si verifica un aumento della frequenza e/o gravità degli effetti collaterali come diarrea, nausea, dolore addominale, perdita di peso, mal di testa, insonnia, depressione e ansia.

Fonte
  • "Product Information. Daliresp (roflumilast)." Astra-Zeneca Pharmaceuticals, Wilmington, DE.
  • Lahu G, Huennemeyer A, von Richter O, et al. "Effect of single and repeated doses of ketoconazole on the pharmacokinetics of roflumilast and roflumilast N-Oxide." J Clin Pharmacol 48 (2008): 1339-49
  • "Product Information. Daxas (roflumilast)." Nycomed Inc, Princeton, NJ.
Daliresp

Nome generico: roflumilast

Marchio commerciale: Daliresp

Sinonimo: non c`è

Ketoconazole

Nome generico: ketoconazole

Marchio commerciale: Nizoral

Sinonimo: Ketoconazole (Systemic)

In corso di controllo compatibilità e interazioni farmacologiche vengono utilizzati i dati presi dalle fonti: Drugs.com, Rxlist.com, Webmd.com, Medscape.com.

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